A kombinatorikus kémia tündöklése, hanyatlása és újjászületése

Hatása a modern gyógyszerkutatásra

Első rész

Dormán György

furka.jpgNégyrészes sorozatunk – amelyet Furka Árpád professzornak ajánlunk közelgő 90. születésnapjára a kombinatorikus kémia történetében betöltött, nemzetközileg elismert, úttörő szerepéérta gyógyszerkutatás elmúlt 25 évében komoly szerepet játszó kombinatorikus kémia felmerülését, virágzását, hanyatlását, végül újjászületését kívánja bemutatni kitekintéssel a hazai szakmai műhelyek hozzájárulására is.

A kombinatorikus kémia, röviden kombikem a 80-as évek végén, a szilárd fázisú peptidkémiából kiindulva fejlődött ki. Lényegében olyan molekulasorozatok, -könyvtárak előállítását jelenti, amelyekben a szintézissorban minden felhasználható és rendelkezésre álló molekuláris építőelem minden lehetséges kombinációja képviselve van. A kombinatorikus koncepció szerint az így előálló nagyszámú vegyület jobban kitölti a kémiai teret. A kombikem a biológiai rendszerek működéséhez hasonló alapelveken nyugszik; beleértve a diverzitást és funkcionalitást, és a nagyszámú változatosság teszi lehetővé a legalkalmasabb kiválasztódását.

A kombinatorikus és párhuzamos kémia alapelveit több helyszínen egymástól függetlenül közel egyidőben fektették le. Mindegyik gyökere a szilárd fázisú peptid- és oligonukleotid-szintézisekben keresendő, ami elsősorban Merrifield 1960-as években megvalósított úttörő munkájához kapcsolódik. A korai idők számos igen kreatív fejlesztést eredményeztek, amelyek egy része azóta már inkább tudománytörténet. Közjegyzői dokumentumok alapján úgy tekintjük, hogy a kombikem legfontosabb alapelveit elsőként Furka Árpád professzor (ELTE) fektette le a világon a 80-as évek elején a szilárd fázisú peptidszintézisek tapasztalatai alapján, ahol egyetlen univerzális kapcsolási reakció rendszeres ismétlésével az aminosavsorrend tetszőleges kombinációját lehetett elérni azok keverékeként.


  Vissza a tartalomhoz

pdfMEGNYITÁS/LETÖLTÉS